当前位置: 本站首页 > 期刊在线 > 期刊总目 > 正文

含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

【来源:《华夏医学》编辑部 | 作者:李芳耀等 | 编辑:李佳睿 | 发布日期:2023-09-25】

含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

李芳耀1,2,3,4 庞富华1,2,3,4 马献力1,2,3,4

1. yd云顶集团官网药学院 2. yd云顶集团官网广西药物分子发现与成药性优化重点实验室 3. yd云顶集团官网广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心 4. yd云顶集团官网广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室

摘要:目的:对松香进行化学结构修饰,寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法:以去氢枞酸为原料,经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,利用1H NMR、13C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照,评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela等5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果:合成15个新型N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,体外抗肿瘤实验结果表明,大部分化合物对这5种癌细胞具有中等的活性,部分化合物的细胞毒性优于阳性药物。结论:引入酰肼基磺酰胺结构片段,可提高母体化合物的细胞毒性,目标化合物对人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的抑制活性相对较好,值得进一步研究。关键词:去氢枞酸;去氢枞醇;氨基甲酸酯;抗肿瘤活性;

基金资助:国家自然科学基金项目(82160657);广西自然科学基金项目(2022JJA130349);桂林市科学研究与技术开发计划项目(20210227-1);广西林产化学与工程重点实验室开放课题资助项目(GXFK2202); 广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划资助项目(桂教师范[2019]81号);

DOI:10.19296/j.cnki.1008-2409.2023-04-001

下载链接:点击下载



版权所有:华夏医学(Acta Medicinae Sinica)  联系电话:0773-2805467  电子邮箱:huaxia@glmc.edu.cn  地址:广西桂林市临桂区致远路1号yd云顶集团官网明德楼316  (541199)